211915-84-3|3-[[[2-[[(4-cyaanfenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl] pyridine-2-ylamino]propionzuur-ethylester

Invoering
3-[[[2-[[(4-cyaanfenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl] pyridine-2-ylamino]propionzuur-ethylester is een wit tot gebroken wit poeder, een antistollingsmiddel; gebruikt bij patiënten met niet-valvulair atriumfibrilleren om het risico op een beroerte en systemische embolie te verminderen. Het tussenproduct van de grondstofdrug dabigatran etexilaat; het tussenproduct van dabigatran; is een soort Een nieuw type synthetische directe trombineremmer, een prodrug van dabigatran, is een niet-peptide trombineremmer.

Specificatie van CAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Cyanofenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5- yl]carbonyl]pyridine-2-ylamino]propionzuur-ethylester

Synthese vanCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-cyaanfenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl] carbonyl]pyridine-2-ylamino]propionzuur-ethylester

Met benzotriazool-1-ol; 1-ethyl-(3-(3-dimethylamino)propyl)-carbodiimide-hydrochloride; N-ethyl-N,N-diisopropylamine In dichloormethaan bij 10 - 35 graden;

Voeg bij {{0}} graad C het tussenproduct DGM1 (20 g, 58 mmol, 1,0 eq), tussenproduct DGM2 (10,8 g, 61 mmol, 1,05 eq) en 500 ml dichloormethaan toe aan een reactiekolf van 1000 ml, roer om op te lossen, en voeg dan EDCI (16,7 g, 87 mmol, 1,5 eq), HOBt (11,7 g, 87 mmol, 1,5 eq) en N,N-diisopropylethylamine (15 g, 116 mmol, 2 eq) toe. De temperatuur werd verhoogd tot 30-35 graden C en de reactie werd gevolgd met TLC. Voeg na de reactie 200 ml 10 procent azijnzuuroplossing in water en 100 ml dichloormethaan toe, roer gedurende 3 uur, laat staan ​​en scheid de organische fase af. De organische fase is verzadigd waterig natriumbicarbonaat (200 ml x 1) en verzadigd waterig natriumchloride (200 ml x 1). Het werd gewassen, gedroogd boven watervrij natriumsulfaat, gefiltreerd onder afzuiging en het filtraat werd geconcentreerd onder verlaagde druk om een ruwe vaste stof. Het ruwe product werd geherkristalliseerd met 300 ml ethanol om 23,2 g vast product DG1 te verkrijgen. Opbrengst: 82 procent.

Referentie:

Nantong Changyou Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Li Zebiao; Gu Wenchao; Zhang Qinghai; Ding Hongping; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, A Locatie in patent: Paragraaf 0039; 0041-0043

Populaire tags: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-cyaanfenyl)amino]methyl]-1-methyl{{6} }h-benzimidazol-5-yl]carbonyl]pyridine-2-ylamino]propionzuur-ethylester, prijs, offerte, korting, op voorraad, te koop